Fortbildung aktuell - Das Journal Nr. 2/2014 (Juli 2014)

Prof. Eugen Verspohl

achtmal besser im alkalischen als im sau- ren Milieu extrahiert. So ließe sich erklä- ren, warum es sehr große individuelle Un- terschiede im maximalen Serumspiegel gibt. Deshalb sollte Theophyllin besser re- tardiert eingesetzt werden. Auf den pH-Wert des Urins bezogen ver- hält es sich analog. Wenn aber eine Alka- lisierung des Harns (stark pflanzlich be- tonte Ernährung oder vegetarische Er- nährung) auftritt, erfolgt eine lang- samere Ausscheidung von basischen Arz- neistoffen, wie Antiarrhythmika vom Chinidintyp, Imipramin, Amphetamine. Das Gegenteil trifft bei sauren Arznei- stoffen, wie ASS, Phenobarbital zu. Dann erfolgt eine schnellere Elimination. Al- les ist umgekehrt bei Ansäuerung durch eiweißreiche Ernährung, also verstärkte Ausscheidung basischer Arzneimittel, wie Chloroquin, Imipramin und Chinidin. hinweis: Die pH-Werte im Magensaft sind schwer vorhersehbar, geschweige denn steuerbar und somit auch die daran gekoppelten Resorptionsvor- gänge (einiger weniger Arzneistoffe). Stärker von Bedeutung ist der verän- derte Harn-pH durch vegetarische Kost, eine verstärkte Ausscheidung saurer Arzneistoffe (beispielsweise ASS, Penicilline und Sulfonamide), eine verringerte von Basen (beispiels- weise Allopurinol und Chinin). Auch an die vorzeitige Auflösung ma- gensaftresistenter Überzüge durch pH-Wert anhebende Nahrung muss gedacht werden, zum Beispiel Dulco- lax® und Milch.

zum Essen tritt eine Verzögerung bis zu elf Stunden auf, mit der Gefahr der Zerstörung des magensaftresistenten Überzugs. Bei Diclofenac somit erst nach sieben Stunden ein, selbst dann noch nicht einmal gleichmäßiger, An- stieg der Plasmaspiegel auftreten (Ta- belle 1). Im Nüchternzustand beträgt der pH-Wert im Magen etwa 1 bis 3, bei Nahrungsauf- nahme kommt er auf Grund der Verdün- nung des Säureanteils auf 6 oder 7. Einige Nahrungsmittel sind aber „Säurelocker“, beispielsweise Fleisch, Fisch, Eier, Käse, Ze- realien, Linsen, Mais, Pflaumen und Prei- selbeeren. Basen-bildende Nahrungsmit- tel (lakto-vegetabile Kost) sind Milch und Milchprodukte (außer Käse), Gemüse (au- ßer Linsen und Mais) und Obst (außer Pflaumen und Preiselbeeren). Saure Arzneistoffe werden aus dem sau- ren Milieu besser resorbiert, basische Arz- neistoffe werden besser aus alkalischem Milieu resorbiert. Als Beispiel dient The- ophyllin als Single-unit-Präparat (Theo- phyllin-Tabletten auf Alginatbasis, lang- sam freisetzend): Diese Substanz wird pH-Gefüge von Magen und Harn

säure- bzw. hydrolyseempfindlicher Arz- neistoffe verhindern (zum Beispiel Pan- kreasenzyme, Protonenpumpen-Hemmer (PPI), wie Omeprazol und Erythromycin). 1. Wirkstoff-Pellets werden mit einer ma- gensaftresistenten (säurefesten) Hülle versehen in normale Kapseln abgefüllt oder zu Tabletten verpresst, die sich im Magen lösen bzw. zerfallen und dann den Magen zeitig zusammen mit dem Chymus verlassen (Tabelle 1). 2. Die ganze Arzneiform (als Mono- lith vorliegend, Tablette, Kapsel, Dra- gee) ist außen mit einem magensaft- resistenten Film überzogen und behält deshalb im sauren Milieu des Magens ihre Form bei. Nach der Nahrungsauf- nahme reicht die Stärke der Magen- peristaltik nicht aus, um größere Par- tikel, wie beispielsweise monolithische Tabletten, ins Duodenum zu beför- dern. Erst wenn der Magen nach Stun- den bis auf große unverdaubare Par- tikel entleert ist, werden auch diese durch starke propulsive Kontraktionen (Housekeeper-Waves) in den Dünn- darm ausgetrieben. Diese magensaft- resistenten Monolithen verlassen bei Nüchterneinnahme den Magen spätes­ tens nach zwei Stunden; bei Einnahme

hinweise • Monolithen (magensaftresistent): nüchtern (wenn aber zur Mahlzeit gegeben, ist kinetisches Verhalten kaum vorhersehbar). Häufige Mahlzeiten – auch kleinere – verhindern die Housekeeper-Waves, so dass magensaftresistente Monolithen zum Teil erst sehr spät, beispielsweise nachts den Magen verlassen, das heißt mit groß- em Abstand nach der Einnahme zur Wirkung kommen. Vorsicht: Es gibt manch- mal fehlerhafte Angabe von Herstellern in der Fachinformation. • Pellets: nüchtern oder zur Mahlzeit; generell korrekte Gebrauchsanweisungen der Hersteller • Magensaftresistente Granulate: unabhängig vom Essen (zum Beispiel Budeno- falk®) • Nicht magensaftresistent: Dolo Filmtabletten (zwei Stunden vor dem Essen); bei Magenempfindlichkeit: auch zum Essen; dergleichen Monoflann® retard N Hart- kapseln; Diclofenac Dolo® Liquid (ist nicht-retardiert) zur Mahlzeit. Zum Essen (Magenempfindlichkeit) oder nüchtern kann alles mit den Bezeichnungen dispers und Tabs (nicht magensaftresistent) angewendet werden.

Antibiotika

a) allgemein: Viele Penicilline sollten bevorzugt nüch- tern mit einem Glas Leitungswasser einge- nommen werden, damit sie auf schnells-

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Fortbildung aktuell - Das Journal Nr. 2/2011 der Apothekerkammer Westfalen-Lippe 15