Fortbildung aktuell - Das Journal Nr. 2/2014 (Juli 2014)

Komplikationen durch Nahrungs- und Genussmittel

Tabelle 1: Die Magenentleerungsgeschwindigkeit ist . . .

scher Anstieg der Kurve). Ein Beispiel ist die auf nüchternen Magen gegebene Acetylsalicylsäure (ASS) zur schnellen Be- seitigung von Kopfschmerzen. Dagegen als Antirheumatikum (Dauertherapie) an- gewendet setzt man auf eine Langzeit- wirkung mit unveränderter AUC: Hier ist der Einnahmezeitpunkt unbedeutend, da nur die k a durch Nahrung beeinträchtigt ist und nicht die AUC. Genauso werden Methotrexat (Zytostatikum, Antirheu- matikum) und Verapamil (Calcium-Ka- nal Modulator) bei Einnahme zum Essen zwar verzögert absorbiert, aber die AUC ist ähnlich wie bei nüchternem Magen; nur dieser Wert AUC ist bei einer Dau- ertherapie für die Blutspiegel im steady- state entscheidend. Die AUC (Abbildung 1, links) sollte nicht erniedrigt werden, da dies eine Abnahme der Bioverfügbarkeit bis zur Wirkungslosigkeit bedeutet. Der Magen ist allein wegen seiner ge- ringen resorbierenden Oberfläche von 0,1 m 2 kein bedeutendes Resorptionsor- gan. Seine Bedeutung für Nahrungs-In- teraktionen liegt in der Verweildauer der Nahrung und damit auch des mitge- führten Medikamentes, denn das Tempo der Magenentleerung bestimmt, wann der Arzneistoff den Dünndarm, seinen Der Magen: seine Bedeutung für Nahrungs-Interaktionen

. . . unbedeutend:

. . . problematisch:

Einzel-Dosis-Formen, da • unterschiedlich rasche Magenentleerung • retiniert in digestiver Phase

Mehrfach-Dosis-Formen: Subunits sind < 1mm, das heißt Teilchen können kon- tinuierlich den Magen auch bei geschlossenem Sphinkter verlassen

verspätetes, unvorhersehbares Verlassen bei plötzlicher Aktivität des interdigestiven, myoelektrischen Motorkom- plexes

Tabelle 2: Zwei Typen magensaftresistenter Arzneiformen (Mups=multiple unit pellet system):

1. Pellets, multiple units (modern) Diclofenac (Rewodina® Dual) Indometacin Retard-Präparate PPI (Antra MUPS®; Nexium® mups; Omedoc® als Hartkapseln = überzo- gene Pellets; Omap®)

blette ist, desto weniger wahrscheinlich ist ihr normal schneller Weitertransport zusammen mit dem Nahrungsbrei in den Darm, denn große Teilchen (>2 mm) ver- lassen den Magen erst im späteren Nüch- ternzustand; dies führt zu dem Problem der unvorhersehbaren und interindividu- ell stark schwankenden Verzögerung der Resorption im Darm (Tabelle 1). Die Hemmung der Magenentleerung, be- stimmend für Menge und Zeitpunkt des Auftauchens des Arzneistoffs im Resorpti- onsort Darm, hängt ab von: • Nahrungszusammensetzung (kohlen- hydratreich, fettreich, hohe Viskosität, hohe Osmolarität) • Aufbereitung und Partikelgröße der Nahrung (kaufauler Patient) • Temperatur (eiskalte Getränke, heiße Mahlzeiten) • Kaloriengehalt (energiefreie Flüssig- keiten verlassen den Magen nach zehn bis 35 Minuten). 2. Monolithen, single units (nicht so modern) Diclofenac (Arthrotec® Manteltabletten; Voltaren® retard Dragees (außer Handel)) kein Indometacin-Präparat mehr, PPI (Antra®; Nexium®; Omedoc® Hartkapseln; Omap®)

Resorptionsort, erreicht. Der Magen ent- leert sich portionsweise durch peristal- tische Bewegungen im Antrumbereich bei gleichzeitiger Öffnung des Pylorus. Etwa 30 bis 50 Prozent einer festen Mahlzeit werden vom Magen pro Stunde an den Dünndarm abgegeben. Die Magenentlee- rungsgeschwindigkeit beträgt 3 kcal/min, bei einem 500 kcal-Frühstück dauert es al- so ca. drei Stunden. Die Art des Nahrungs- breis verändert die Motorik des Magens von Grund auf. Es dauert bis der Magen- inhalt im unteren Bereich des Magens, dem Antrum, zerkleinert ist (sogenannte „Antrummühle“). Erst wenn die Partikel klein genug sind, werden sie in den Darm transportiert. Medikamente sind ein „Be- triebsunfall“, sie werden behandelt wie Nahrungsbestandteile. Je größer eine Ta-

-AUC

-k

a

Magensaftresistente Arzneiformen

Magensaftresistent überzogene Arznei- formen sollen die Magenschleimhaut vor aggressiven Arzneistoffen schützen (zum Beispiel nicht-steroidale Antiphlogistika, wie Diclofenac, Eisensalze, Valproinsäu- re) oder eine Inaktivierung/Umwandlung

Konzentration

Abbildung 1: Abnahme der AUC (area under the curve) (links, ein Problem der Lang- zeittherapie) oder Abnahme der k a (rechts, ein Problem der Kurzzeittherapie, schnelles Anfluten erwünscht). Zeit Zeit

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